pentapeptide-59

Pentapeptid-59 ist ein biomimetisches Peptid (ein synthetischer Inhaltsstoff, der die Prozesse eines natürlichen Inhaltsstoffs nachahmt), das die Aminosäuren Arginin, Histidin, Phenylalanin und Valin enthält. Es hat sich gezeigt, dass es auf der Haut Anzeichen einer Sensibilisierung reduziert, einschließlich einer sichtbaren Reduzierung von Rötungen. Es trägt auch dazu bei, dass die Haut weniger empfindlich wird, indem es Signale in den obersten Hautschichten neutralisiert, die sonst als Anzeichen von Empfindlichkeit erscheinen würden. Um dieses Peptid an die Haut abzugeben und es während der Anwendung stabil zu halten, wird es normalerweise mit erweichenden Fettsäuren wie Sheabutter oder Lecithin kombiniert.

Pentapeptid-59 ist ein synthetisches Peptid, das aus einem Teil einer Sequenz (Arg-Arg-Arg-Phe-Val) des Giftproteins der Seeanemone (Heteractis Crispa) namens APHC1 abgeleitet ist. Es ist eine perfekte Lösung für Hautempfindlichkeit, indem es natürliche Mechanismen zur Inaktivierung dermaler Schmerzrezeptoren nutzt.

Das APHC1-Protein könnte eine perfekte Möglichkeit sein, die Hautempfindlichkeit zu verringern, indem es eine Überreaktion des TRPV1-Schmerzrezeptors hemmt. Unabhängig davon ist das vollständige APHC1-Protein in der Zubereitung instabil und das Molekül ist zu groß, um die Hautbarriere zu durchdringen. Darüber hinaus ist die Gewinnung des Giftes von Heteractis Crispa für Hautpflegeprodukte nicht praktikabel.

Aus diesem Grund wurde von Mibelle Biochemistry in Zusammenarbeit mit dem britischen Venomtech Institute, einem Experten für die Entdeckung venöser Arzneimittel, ein fünf Aminosäuren umfassendes Peptid namens Pentapeptid-59 entwickelt. Dieses Pentapeptid wiederholt die Aminosäuresequenz der aktiven TRPV1-Rezeptorbindungsstelle des Seeanemonenproteins. Ein weiterer Vorteil ist die Nachhaltigkeit durch die synthetische Herstellung des Peptids, für die keine Seeanemonen erforderlich sind.

Die Fähigkeit von Pentapeptid-59, die Aktivierung des TRPV1-Schmerzrezeptors zu hemmen, wurde in CHO-Zellen analysiert, die TRPV1-Rezeptoren stabil exprimieren. Die Zellen wurden mit Capsaicin, einem TRPV1-Aktivator, entweder in Gegenwart oder Abwesenheit von Seeanemonen-Pentapeptid-59 gereizt. Als Positivkontrolle diente die Behandlung mit dem Volllängen-Seeanemonenprotein APHC1 in der gleichen molekularen Konzentration.

Die Ergebnisse zeigten, dass die Behandlung mit Pentapeptid-59 die TRPV1-Rezeptoraktivierung um 80 % hemmte, wohingegen APHC1 in voller Länge die Schmerzrezeptoraktivierung um 25 % hemmte. Daher weist das aus fünf Aminosäuren bestehende Seeanemonenpeptid noch bessere TRPV1-Hemmeigenschaften auf als das Volllängenprotein.